缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的用法用量有哪些呢?
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容积约为21L/kg。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的体外研究表明,约97.5%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中广泛(约90%)代谢为无活性的物质。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按两相方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代谢物经尿液排泄。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)单剂口服缬沙坦后,吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%(范围为23±7)。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究剂量范围内,缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦的药代动力学呈线性。每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。男性和女性的血药浓度相似。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦对食物的药时曲线下面积(AUC)减少48%,Cmax降低59%。但是,从给药后8小时起,进食和空腹状态下的血药浓度相似。AUC和Cmax降低,不会导致治疗作用出现临床显著性降低,因此,可以在进食或空腹状态下服用缬沙坦。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的用法用量是:
氨氯地平每日一次2.5至10mg对于治疗高血压有效,而缬沙坦有效剂量为80mg至320mg。在每日一次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中,使用5mg-10mg的氨氯地平和80mg-320mg的缬沙坦,降压疗效随着剂量升高而增加。
缬沙坦的不良反应通常与剂量无关;氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的(主要是外周水肿)也有剂量非依赖性的,前者比后者常见。
用单药治疗不能充分控制血压的患者,可以改用本品。
添加治疗:氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时,未能充分控制血压的患者可以改用本品进行联合治疗。
氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者,可以改用本品,以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。
替代治疗:为方便给药,接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的本品进行治疗。
停用β受体拮抗剂的相关信息,请参见[注意事项]。
氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议本品与水同服。
肝肾功能损伤:轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤,则应慎用(见[禁忌])。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用本品
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(实习编缉:张桂平)
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