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使用阿德福韦酯片会出现肌酸磷酸激酶升高吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/8 23:03:26
    导读:阿德福韦酯片对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

阿德福韦酯片为白色或类白色片。阿德福韦酯片的主要成份为阿德福韦酯。那么,使用阿德福韦酯片会出现肌酸磷酸激酶升高吗?

阿德福韦酯片对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。阿德福韦酯片单剂口服的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦酯片最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。阿德福韦酯片在血浆以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦酯片二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

阿德福韦酯片在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿德福韦酯片静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服给药后,阿德福韦酯片迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。阿德福韦酯片是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯片在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯片在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。

阿德福韦酯片国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常(5.1%)、血WBC减少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脱发(1.7%)、尿WBC异常(1.7%)、尿蛋白异常(1.7%)、血小板减少(1.7%)、血RBC减少(0.8%);头痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹泻(0.9%)、失眠(0.8%)。绝大多数均为轻或中度。

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(实习编缉:钟燕冰)

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