阿德福韦酯片的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,成人如何使用阿德福韦酯片呢?
阿德福韦酯片是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯片在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯片在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦酯片二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦酯片二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿德福韦酯片对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。阿德福韦酯片单剂口服的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦酯片最大血药浓度(Cmax)为18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。阿德福韦酯片在血浆以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦酯片在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿德福韦酯片静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服给药后,阿德福韦酯片迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。
阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯片用于成人(18-65岁)患者,必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。肾功能正常的患者:本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
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(实习编缉:钟燕冰)
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