药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,阿托伐他汀钙胶囊可以与口服避孕药合用吗?
阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。
阿托伐他汀由色素细胞P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。除其他途径外,这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。体外实验中,部位和对位羟基化代谢物对HMG—CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。
阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG—CoA还原酶抑制活性的半衰期约20~30小时。
口服避孕药:本品与口服避孕药合用时,炔诺酮类和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。
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(实习编辑:王博英)
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