草酸艾司西酞普兰片为椭圆形、白色薄膜衣片。主要成份为草酸艾司西酞普兰。化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,草酸艾司西酞普兰片的用法用量有哪些?
草酸艾司西酞普兰片在5-HT再摄取抑制方面,草酸艾司西酞普兰片的活性比R-对映体至少强100倍。草酸艾司西酞普兰片对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。草酸艾司西酞普兰片对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。草酸艾司西酞普兰片对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。草酸艾司西酞普兰片抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,草酸艾司西酞普兰片具有增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。草酸艾司西酞普兰片的体外试验及动物试验显示,草酸艾司西酞普兰片是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),草酸艾司西酞普兰片对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。草酸艾司西酞普兰片的用法用量是:
用法:口服,可以与食物同服。
用量:抑郁障碍,每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍,每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续1周后增加至每日10mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者(]65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年([18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr[30mL/分钟)的患者慎用。
肝脏功能降低者:建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。
细胞色素P4502C(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
停药症状:应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1-2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
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(实习编缉:张桂平)
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