过量使用吸入用布地奈德混悬液会怎样呢？

吸入用布地奈德混悬液的主要成份为布地奈德。吸入用布地奈德混悬液为细微颗粒混悬液，静置后有细微颗粒沉淀，振摇后成白色或类白色混悬液。那么，过量使用吸入用布地奈德混悬液会怎样呢？

吸入用布地奈德混悬液采用人类肝脏匀浆进行的体外研究显示，吸入用布地奈德混悬液在体内被迅速充分代谢。经细胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化进行生物转化的两种主要代谢产物为16a-羟基泼尼松龙和6b-羟基布地奈德。这两种代谢产物的糖皮质激素活性均不及母体化合物的1%。吸入用布地奈德混悬液的体内和体外代谢形式没有发现区别。吸入用布地奈德混悬液在人类肺脏和血清制品中所观察到的代谢性灭活作用可以忽略不计。

吸入用布地奈德混悬液在4-6岁的哮喘儿童中，吸入用布地奈德混悬液经雾化抛射给予吸入用布地奈德混悬液的全身绝对生物利用度(如肺+口腔)约为标示剂量的6%。吸入用布地奈德混悬液对于儿童，1mg药物雾化给药约20分钟后，吸入用布地奈德混悬液可以达到2.6nmol/L的血浆峰浓度。吸入用布地奈德混悬液以AUC和Cmax评估，儿童和成人在吸收相同剂量的吸入用布地奈德混悬液后，全身暴露量相同。

吸入用布地奈德混悬液在4-6岁的哮喘儿童中，吸入用布地奈德混悬液稳态血浆分布容积为3L/kg，与健康成年人相同。吸入用布地奈德混悬液血浆蛋白的结合率为85%-90%，达到或超过推荐给药剂量时，吸入用布地奈德混悬液的药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定。吸入用布地奈德混悬液几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合。吸入用布地奈德混悬液迅速与红细胞结合并达平衡，此过程与药物浓度无关，全血/血浆浓度比约为0.8。

吸入用布地奈德混悬液的药物过量：症状在多数情况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质机能亢进和下丘脑－垂体－肾上腺抑制。治疗停用布地奈德或降低剂量。但下丘脑－垂体－肾上腺轴恢复正常是一个很慢过程，因而这些症状的消失是一个很慢过程。

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（实习编缉：陈志方）