甲泼尼龙片(美卓乐)的主要成份为:甲泼尼龙,化学名为:11β,17,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。为白色片。甲泼尼龙片(美卓乐)主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病适应症,详见说明书。水杨酸盐是临床常用的药物之一,长期大剂量的使用,水杨酸血清浓度超过1.45mmol/L时就可出现耳毒性副作用。甲泼尼龙片与水杨酸盐有什么药物相互作用?
甲泼尼龙片(美卓乐)的药物相互作用如下:
1、有益的相互作用:
-甲泼尼龙与其它抗结核化疗法联合,可用于治疗爆发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞的结合性脑膜炎。
-甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢药及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病如白血病和淋巴瘤。
2、有害的相互作用:
-糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和N.S.A.I.)合用,会增加发生消化道并发症的危险。
-糖皮质激素可以提高水杨酸盐的肾脏清除率,可能会导致水杨酸盐水平降低,停用皮质类固醇可能导致水杨酸盐毒性。
-糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用,会增加糖耐量异常及低血钾的危险。
-糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
-对于使用免疫抑制剂量的皮质类固醇进行治疗的患者,禁忌接种减毒活疫苗。另一方面,接种灭活疫苗及生物基因技术生产的疫苗,其效果会降低,甚至无效。对于接受非免疫抑制剂量皮质类固醇治疗的患者,可按要求接受免疫接种。
-服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量服用的患者,因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。
-皮质类固醇与阿司匹林及非甾体抗炎药物联合使用时须谨慎。
-大环内酯类药物如红霉素和酮康唑可以抑制皮质类固醇的代谢。可能需要调整皮质类固醇的剂量以避免药物过量。
-与巴比妥酸盐、苯丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡马西平或利福平联用时可以导致皮质类固醇代谢加速,作用降低。
-皮质类固醇可以提高或降低抗凝剂的效果,需持续监测凝血功能。
-环孢霉素与甲泼尼龙联用时曾观察到惊厥发生。这两种药物合用时可以互相抑制对方的代谢,因而,当仅仅联合使用这两种药物时,惊厥及其它副作用的发生频率可能会更高。
甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。作用于炎症和免疫过程:糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞-减少血管扩张-稳定溶酶体膜-抑制吞噬作用-减少前列腺素和相关物质的产生4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的吸收减少,导致血糖和尿糖增高,有糖尿病倾向的患者尤其明显。对脂肪代谢的作用:糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成的作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。
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(实习编辑:孙媛媛)
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