阿德福韦酯胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,使用阿德福韦酯胶囊过量会怎样呢?
阿德福韦酯胶囊是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯胶囊在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯胶囊是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯胶囊在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦酯胶囊中的阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦酯胶囊中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿德福韦酯胶囊适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。阿德福韦酯胶囊的抗病毒活性,阿德福韦酯胶囊在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦酯胶囊抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯胶囊迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯胶囊对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。
阿德福韦酯胶囊的药物过量:每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药,应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。
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(实习编缉:陈志东)
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