阿德福韦酯胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿德福韦酯胶囊治疗的最佳疗程是怎样呢?
阿德福韦酯胶囊适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。阿德福韦酯胶囊的抗病毒活性,阿德福韦酯胶囊在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦酯胶囊抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯胶囊迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯胶囊对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。
阿德福韦酯胶囊是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯胶囊在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯胶囊是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯胶囊在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦酯胶囊中的阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦酯胶囊中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿德福韦酯胶囊治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
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(实习编缉:陈志东)
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