卡泊三醇搽剂为无色的微带粘性的澄明液体。主要成份为卡泊三醇。化学名称为:9,10-开环胆甾-24-环丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,严重肾功能不全患者使用卡泊三醇搽剂好吗?
卡泊三醇搽剂是维生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽剂可以抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化,卡泊三醇搽剂可以使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。卡泊三醇搽剂对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。卡泊三醇搽剂对小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有皮肤癌的风险。
卡泊三醇搽剂在一项白化裸鼠的研究中,重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽剂的药物剂量水平分别为9,30和90μg/m2/天(分别相当于对60kg的成人最大推荐日剂量的0.25,0.84,2.5倍),观察到减少UV照射皮肤,出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义),卡泊三醇搽剂可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现与临床相关性尚不明确。
卡泊三醇搽剂用于常性银屑病牛皮癣。卡泊三醇搽剂的动物药代动力学研究表明口服给药。卡泊三醇搽剂经肝脏代谢,半衰期很短。卡泊三醇搽剂在人肝脏勾浆体外实验显示人的代谢途径与鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽剂主要代谢物无药理活性。卡泊三醇搽剂经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。
由于缺乏数据,有严重肾功能不全或严重肝脏功能失调的患者应避免使用卡泊三醇搽剂。
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(实习编缉:张桂平)
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