布地奈德福莫特罗粉吸入剂为多剂量粉吸入剂。用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂的药理毒理是什么?
布地奈德福莫特罗粉吸入剂含有福莫特罗和布地奈德两种成份,通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。两种成份的作用机制分别如下:
布地奈德
布地奈德是糖皮质激素,可减轻哮喘症状,阻缓病情加重。吸入布地奈德的严重不良反应比全身性应用少。布地奈德抗炎作用的详细机制尚不清楚。
福莫特罗
福莫特罗是一个选择性β2一肾上腺素受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌,缓解支气管痉挛的作用。支气管扩张作用与剂量相关,1~3分钟内起效,单剂量至少可维持12小时。
毒理研究
重置给药毒性:
在大鼠和犬进行下布地奈德和福莫特罗微球化干粉与乳糖混合物(组成与本品相同)为期3个月的吸入毒性研究,所观察到的效应为糖皮质激素和β2受体激动剂的作用。
大鼠每天经鼻吸入布地奈德和福莫特罗的混合物,剂量分别为51和2.7μg/kg,可以观察到体重增加幅度下降,白细胞、嗜酸性粒细胸和淋巴细胞数减少,以及淋巴组织萎缩,上述作用均为糖皮质激素的作用。在混合药物研究中未见明显的与福莫特罗相关的作用。
犬每天给予布地奈德和福莫特罗混合物,吸入剂量分别为50和2.7μg/kg,观察到糖皮质激素和β2受体激动剂作用:糖皮质激索作用包括ACTH调节的皮质醇释放抑制以及胸腺萎缩;与福莫特罗治疗相关的轻到中度窦性心动过速。
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(实习编辑:陈生)
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