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丁苯酞软胶囊的药代动力学有哪几点?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/5 10:59:37
    导读:丁苯酞软胶囊偶见恶凸、腹部不适、皮疹及精神症状(轻度幻觉)等。那么,丁苯酞软胶囊的药代动力学有哪几点?

丁苯酞软胶囊根据部分随访观察的病例,停药后可恢复正常。那么,丁苯酞软胶囊的药代动力学有哪几点?下面让小编为你介绍吧。

丁苯酞软胶囊的药代动力学有:

1、人体药代动力学

中国健康男性受试者单次口服不同剂量丁苯酞软胶囊的I期药代动力学研究:口服l00mg,200mg和400mg丁苯酞软胶囊后,丁苯酞血浆平均达峰时间分别为0.88,1.25和1.25小时;平均峰浓度分别为78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分别为12.46±2.50,11.84±4.09,7.52±1.32小时;平均AUC0-t分别为93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。

餐后给予200mg丁苯酞,达峰时间从约1小时推迟至约4小时;达峰浓度从204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0-∞分别从323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml减少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后给予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0-∞均有统计学显著差异(P<0.05),说明食物影响丁苯酞的吸收。

中国健康男性受试者多次口服丁苯酞软胶囊的I期药代动力学研究:,每天口服四次丁苯酞软胶囊,每次200mg,共服药13次,结果显示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞软胶囊后,丁苯酞的血浆平均达峰时间分别为1.25士1.07和0.88士0.75小时,平均消除半衰期分别为8.47士1.81和16.42士8.03小时;平均峰浓度分别为273.5士278和209.7士129.1ng/ml;平均AUC0-t分别为429.8士376.9和628.9士410.0ng·hr/ml.在连续给药共13次后,平均观察积累比为0.98士0.52,平均稳态积累比为1.18±0.83,这表明在达到预期的稳态浓度时丁苯酞只有轻微蓄积。

2、动物药代动力学

分布及代谢:大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小时后,消化道内容物中丁苯酞含量为25.44mg,约相当给药量的42%,5小时后内容物中丁苯酞含量降至4.88mg,约相当给药量的8.1%,说明丁苯酞在胃肠道的吸收较快。在测定的各脏器中,胃、脂肪、肠、脑等组织中丁苯酞的含量较高。

排泄:丁苯酞约70%以代谢产物形式排出。大鼠口服[sup]3[/sup]H-丁苯酞后24小时从尿中排出放射活性为剂量的55.2%,其中原型药占2.7%;自粪中排出的放射活性为剂量的18.5%,其中原型药占0.9%;24小时自粪、尿排泄的总放射性为口服剂量的73.7%,给药48小时后,从胆汁中累积排出量仅为所给剂量的0.022%。

不少网上药店都有丁苯酞软胶囊,消费者购买的时候一定要看清网站是否安全正规,其生产卫生许可,产品批号等,谨防上当受骗。更多正规低价药品购买,可以考虑健客药店。如需帮助请联系药店客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新的购买体验。

(实习编辑:卢锦锐)

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