他达拉非片的主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他达拉非片的禁忌是怎样呢?
他达拉非片对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。他达拉非片与安慰剂相比,他达拉非片被证实在服药后短至16分钟,长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。他达拉非片与安慰剂比较,他达拉非片对健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别,心率无显著变化。
他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。他达拉非片是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。他达拉非片当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。他达拉非片的体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。
他达拉非片对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非片对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非片对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。他达拉非片对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。他达拉非片对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍,后者存于视网膜,参与光传导。他达拉非片的禁忌是:
1.已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。
2.临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。
3.性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。
4.已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非:
(1)在最近90天内发生过心肌梗塞的患者
(2)不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者
(3)在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者
(4)难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者。
(5)最近6个月内发生过中风的患者已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。
健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!
(实习编缉:钟丽冰)
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