盐酸美金刚片的主要成份为盐酸美金刚。盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。那么,盐酸美金刚片用于未有效控制的高血压患者是怎样呢?
盐酸美金刚片的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,盐酸美金刚片的食物不影响美金刚的吸收。盐酸美金刚片在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。盐酸美金刚片的血浆蛋白结合率为45%。盐酸美金刚片在人体内,约80%以原形存在。盐酸美金刚片在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。盐酸美金刚片在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
盐酸美金刚片在一项口服14+C-美金刚的研究中,盐酸美金刚片平均84%在20天内排出体外,盐酸美金刚片99%以上经肾脏排泄。盐酸美金刚片的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。盐酸美金刚片在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],盐酸美金刚片其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。
心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用盐酸美金刚片的资料有限,因此这些患者服用本品时应密切观察。
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(实习编缉:张桂平)
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