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依普黄酮片的药代动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/1 12:04:34
    导读:本品经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,依普黄酮片的药代动力学是怎么样的?

据文献报道,本品属植物性促进骨形成药物,能直接作用于骨,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机理为:1促进成骨细胞的增殖,促进骨胶原合成和骨基质的矿化,增加骨量;2减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,降低骨吸收;3通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。本品的急性毒性甚小,对小鼠灌胃给药LD50]10000mg/kg,腹腔注射给药LD50]2500mg/kg。对犬连续一年经口服给药的长期毒性表明,本品对犬的最大无影响剂量大于1500mg/kg/天。动物实验表明,本品并无致突变和致畸等毒性。

依普黄酮片的药代动力学:本品经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药一时曲线下面积632ng·hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形式;每日600mg,连续服药6天,血药浓度达稳态,半衰期23.6小时,药一时曲线下面积为1455ng·hr/ml。继续服药后原药及代谢物无体内蓄积,血药浓度不再升高。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:王博英)

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