福莫特罗过量很可能导致β2-受体激动剂的典型表现:震颤、头痛、心悸和心动过速。低血压、代谢性酸中毒、低钾血症和高血糖症也会发生。那么布地奈德福莫特罗粉吸入剂的毒理研究如何呢?
在大鼠和犬进行下布地奈德和福莫特罗微球化干粉与乳糖混合物(组成与本品相同)为期3个月的吸入毒性研究,所观察到的效应为糖皮质激素和β2受体激动剂的作用。
大鼠每天经鼻吸入布地奈德和福莫特罗的混合物,剂量分别为51和2.7μg/kg,可以观察到体重增加幅度下降,白细胞、嗜酸性粒细胸和淋巴细胞数减少,以及淋巴组织萎缩,上述作用均为糖皮质激素的作用。在混合药物研究中未见明显的与福莫特罗相关的作用。
犬每天给予布地奈德和福莫特罗混合物,吸入剂量分别为50和2.7μg/kg,观察到糖皮质激素和β2受体激动剂作用:糖皮质激索作用包括ACTH调节的皮质醇释放抑制以及胸腺萎缩;与福莫特罗治疗相关的轻到中度窦性心动过速。
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(实习编辑:欧国荣)
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