拉米夫定片性状为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。那么,拉米夫定片是属于西药类吗?
拉米夫定片主要成份为:拉米夫定,辅料:羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、硬脂酸镁、微晶纤维素、吐温80、氧化铁红、羧甲基淀粉钠、二氧化钛、氧化铁黄。由上可知拉米夫定片是属于西药类的肝胆用药。
拉米夫定片的药理作用是:拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
拉米夫定片口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg,平均系统清除率为0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,血消除半衰期(t1/2?)为5~7小时。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%~36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除量的70%左右,仅5%~10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。
拉米夫定片的用法用量是有:本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用,推荐剂量为每次0.1g(一片),每日一次,饭前或饭后服用均可。
拉米夫定片的不良反应是:常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。
拉米夫定片的有效期是:24个月。
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(实习编缉:叶铠)
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