拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成人慢性乙型肝炎病人的治疗。那么，拉米夫定片的药理作用是有什么呢？

拉米夫定片的药理作用是：拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒（HBV）有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

拉米夫定片口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度（Cmax）1.1～1.5ug/ml，生物利用度为80%～85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间（Tmax）延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积（Vd）为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h/kg，拉米夫定主要（>70%）经有机阳离子转运系统经肾清除，血消除半衰期（t1/2?）为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%～36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除量的70%左右，仅5%～10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。

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（实习编缉：叶铠）