枸橼酸西地那非片为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。枸橼酸西地那非片的主要成分为枸橼酸西地那非。那么,枸橼酸西地那非片的禁忌会是怎样呢?
枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。
枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。枸橼酸西地那非片中的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,枸橼酸西地那非片在体外,枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
枸橼酸西地那非片的禁忌:服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。
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(实习编缉:钟丽冰)
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