枸橼酸西地那非片为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。主要成分为枸橼酸西地那非。化学名称:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,枸橼酸西地那非片的使用方法有什么呢?
枸橼酸西地那非片的体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。枸橼酸西地那非片对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍,枸橼酸西地那非片对PDE1作用的80多倍、对PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
枸橼酸西地那非片对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。枸橼酸西地那非片对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。枸橼酸西地那非片是存在于视网膜中的一种酶,与视网膜的光转化通路有关。枸橼酸西地那非片对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
枸橼酸西地那非片的使用方法:对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。
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(实习编缉:钟丽冰)
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