埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。埃索美拉唑镁肠溶片有什么药代动力学？

埃索美拉唑镁肠溶片(耐信)的药代动力学如下：

吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体，即怏代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17L/h，多次用药后约为9L/h，血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为1.3小时，重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响，一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1%。特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度-时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）离出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。埃索美拉唑在老年人（71~80岁）中的代谢没有显著性的变化。在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性GERD患者相似，严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大一倍，每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究，由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。

埃索美拉唑镁肠溶片(耐信)活性成分为埃索美拉唑镁。化学名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15。为片剂。埃索美拉唑镁肠溶片(耐信)功能主治：1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜烂性反流性食管炎的治疗。3.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。4.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。5.愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡。6.防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

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（实习编辑：孙媛媛）