丙戊酸钠缓释片具有广谱抗癫痫作用,对癫痫小发作、肌阵挛性发作、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有较好疗效。那么,丙戊酸钠缓释片与苯巴比妥类合用会如何呢?
丙戊酸钠缓释片的主要成份会:丙戊酸钠,其化学名为:2-丙基戊酸钠,分子式:C8H15NaO2分子量:166.20。每片含333毫克丙戊酸(含量相当于500毫克丙戊酸钠)。
丙戊酸钠缓释片口服,其生物利用度接近100%。分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。口服后,本品可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。本品与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。与其它抗癫痫药不同,本品不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体酮,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。半衰期约8-20小时,在儿童通常较短。本品通过葡萄糖醛酸化和-氧化代谢,并主要经尿液排泄。
丙戊酸钠缓释片的成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10mg/kg,一周后递增,至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用,以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8~2.4g。
丙戊酸钠缓释片与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。
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(实习编缉:陈志方)
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