利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。利培酮片的主要成份为利培酮。那么,孕妇使用利培酮片是怎样呢?
利培酮片用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,利培酮片经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。利培酮片的一项单剂量研究显示,利培酮片对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,利培酮片的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,利培酮片在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮片血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。利培酮片中的利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
利培酮片经口服后可被完全吸收,利培酮片并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。利培酮片在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮片与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮片在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮片的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。利培酮片对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,利培酮片在治疗剂量范围内,利培酮片的血药浓度与给药剂量成正比。
利培酮片的孕妇用药:怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。
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(实习编缉:叶铠)
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