艾普拉唑肠溶片的主要成份为艾普拉唑。化学名称:5-(1氢-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亚磺酰基-1氢-苯并咪唑。那么,艾普拉唑肠溶片可以长期大剂量服用吗?
艾普拉唑肠溶片的药代动力学试验显示,艾普拉唑肠溶片连续用药与单次用药相比,艾普拉唑肠溶片的药动学参数无明显改变,艾普拉唑肠溶片在体内无蓄积。艾普拉唑肠溶片连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。艾普拉唑肠溶片与空腹比较,进食可延迟血药浓度的达峰时间,艾普拉唑肠溶片对其它药代动力学参数影响不大。
艾普拉唑肠溶片属不可逆型质子泵抑制剂,艾普拉唑肠溶片的结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑肠溶片经口服后选择性地进入胃壁细胞,艾普拉唑肠溶片转化为次磺酰胺活性代谢物,艾普拉唑肠溶片与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,艾普拉唑肠溶片不可逆抑制H+、K+-ATP酶,艾普拉唑肠溶片可以产生抑制胃酸分泌的作用。
艾普拉唑肠溶片为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。艾普拉唑肠溶片适用于治疗十二指肠溃疡。艾普拉唑肠溶片的人体药代动力学结果显示,艾普拉唑肠溶片对受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑肠溶片在人体内的过程基本符合线性动力学特征。艾普拉唑肠溶片在受试者的尿中未检测到原形药。艾普拉唑肠溶片对受试者连续7天口服本品,艾普拉唑肠溶片的剂量为10mg/天。
艾普拉唑肠溶片抑制胃酸分泌作用强,对于一般消化性溃疡等疾病,不宜长期大剂量服用。
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(实习编缉:陈志东)
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