艾普拉唑肠溶片为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为艾普拉唑。化学名称:5-(1氢-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亚磺酰基-1氢-苯并咪唑。那么,艾普拉唑肠溶片会出现腹泻症状吗?
艾普拉唑肠溶片适用于治疗十二指肠溃疡。艾普拉唑肠溶片的药代动力学试验显示,艾普拉唑肠溶片连续用药与单次用药相比,艾普拉唑肠溶片的药动学参数无明显改变,艾普拉唑肠溶片在体内无蓄积。艾普拉唑肠溶片连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。艾普拉唑肠溶片与空腹比较,进食可延迟血药浓度的达峰时间,艾普拉唑肠溶片对其它药代动力学参数影响不大。
艾普拉唑肠溶片属不可逆型质子泵抑制剂,艾普拉唑肠溶片的结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑肠溶片经口服后选择性地进入胃壁细胞,艾普拉唑肠溶片转化为次磺酰胺活性代谢物,艾普拉唑肠溶片与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,艾普拉唑肠溶片不可逆抑制H+、K+-ATP酶,艾普拉唑肠溶片可以产生抑制胃酸分泌的作用。
艾普拉唑肠溶片的人体药代动力学结果显示,艾普拉唑肠溶片对受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑肠溶片在人体内的过程基本符合线性动力学特征。艾普拉唑肠溶片在受试者的尿中未检测到原形药。艾普拉唑肠溶片对受试者连续7天口服本品,艾普拉唑肠溶片的剂量为10mg/天。
艾普拉唑肠溶片常见不良反应(发生率大于1%、小于10%)有腹泻(2.41%)、头晕头痛(2.41%)、血清转氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少见不良反应(发生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常(蛋白尿、BUN升高)、心电图异常(室性期前收缩、I度房室传导阻滞)、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度,可自行恢复。本品已完成的Ⅲ期临床试验受试者用药的疗程为4周,目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。
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(实习编缉:陈志东)
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