恩替卡韦片,效果十分理想,临床上可以用于多种疾病的治疗,在人群中有很好的声誉,有需要的患者可以放心购买。那么,恩替卡韦片药效很不错吗?
Entecavi恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
本品为鸟嘌呤核苷类似物,它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)HBVDNA正链的合成。(3)前基因组mRNA逆转录负链的形成;恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
在细胞试验中发现,拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位点的置换变异,都会造成对恩替卡为的显型敏感受性降低更多(>70倍。)。
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(实习编辑:姚淑敏)
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