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非洛地平缓释片可以与细胞色素P450诱导剂合用吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/24 14:58:04
    导读:通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草,当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。

药物之间总是存在相互的用药禁忌,非洛地平缓释片也是如此,那么,可以与细胞色素P450诱导剂合用吗?

本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。

年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4-6nmol/L,所以根据不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/分,表观分布容积约为10L/kg。

本品的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。

细胞色素P450诱导剂:通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericumperforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。与CYP3A4诱导剂的合用应避免。

如想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李建雄)

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