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左乙拉西坦片会影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/24 11:39:58
    导读:药物相互作用(Drug Interation)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。作用增加称为药效的协同或相加,作用减弱称为药效的拮抗,亦称谓“配伍禁忌”。左乙拉西坦片(开浦兰)用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。左乙拉西坦片会影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用吗?

左乙拉西坦片(开浦兰)的药物相互作用如下:

1.体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。另外,左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。

2.左乙拉西坦血浆蛋白结合率低(<10%),不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。

3.临床药代动力学研究(苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒)和安慰剂对照临床试验中,通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。

4.左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(AEDs)间的药物-药物相互作用:

(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)对难治性的癫痫病人,苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。

(2)丙戊酸钠+左乙拉西坦(1500mg,每日2次)不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500mg,每日2次,不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血浆

(3)清除率,或尿液排泄。也不影响主要代谢物的暴露水平和排泄。

(4)对安慰剂对照临床研究获得的左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠)的血清浓度进行了评估,数据显示左乙拉西坦不影响其他抗癫痫药物的血药浓度。

方舟健客温馨提醒,为了您的健康,用药一定要谨遵医嘱,按照医师的要求来用药治疗。你要是有需要,您可以到方舟健客咨询我们的专业人士,也可以拨打我们的热线电话400-086-5111,我们真诚为您服务。

(实习编辑:孙媛媛)

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