磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。主要成份为磷酸西格列汀。那么，过量服用磷酸西格列汀片会怎样呢？

磷酸西格列汀片口服给药100mg表观终末半衰期t1/2大约为12.4小时，肾清除率大约为350mL/min。磷酸西格列汀片的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。磷酸西格列汀片是人类有机阳离子转运子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。磷酸西格列汀片也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。磷酸西格列汀片对健康受试者口服给药100mg剂量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血药AUC为8.52&mu；M&bull；hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。磷酸西格列汀片服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。

磷酸西格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。磷酸西格列汀片的绝对生物利用度大约为87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，磷酸西格列汀片可以与或不与食物同服。磷酸西格列汀片对健康受试者单剂静脉注射100mg平均稳态分布容积大约为198公升。磷酸西格列汀片可逆结合血浆蛋白的结合率较低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型从尿中排泄，磷酸西格列汀片的代谢仅是次要的途径。磷酸西格列汀片大约79%是以原型从尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]标记后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。磷酸西格列汀片的体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片对健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便（13%）或由尿（87%）中检测出的放射性活性约100%。

磷酸西格列汀片的药物过量：在健康受试者中进行的对照临床研究中，本品单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中，观察到心电图QTc间期有轻微延长，这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中，连续达10天服用本品达每日600mg和每日400mg达28天，未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时，采用通常的支持措施是合理的，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测（包括获取心电图），以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中，大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

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（实习编缉：张桂平）