磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。主要成份为磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。那么，磷酸西格列汀片与环孢素合用是怎样呢？

磷酸西格列汀片能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。磷酸西格列汀片通过增加活性肠促胰岛激素水平，磷酸西格列汀片能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。磷酸西格列汀片对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磷酸西格列汀片也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。磷酸西格列汀片是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，磷酸西格列汀片在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。

磷酸西格列汀片适用于2型糖尿病患者；磷酸西格列汀片用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。磷酸西格列汀片中的胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。磷酸西格列汀片中的GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，磷酸西格列汀片当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。磷酸西格列汀片当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。磷酸西格列汀片中的GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。磷酸西格列汀片子哪个的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。

磷酸西格列汀片与环孢素合用，本品单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如：酮康唑）联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。

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（实习编缉：张桂平）