磷酸西格列汀片的主要成份为磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。那么,磷酸西格列汀片与地高辛联合使用是怎样呢?
磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。磷酸西格列汀片适用于2型糖尿病患者;磷酸西格列汀片用于运动,饮食、药物控制不佳时,使用本药能起到一定疗效。磷酸西格列汀片是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,磷酸西格列汀片在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。磷酸西格列汀片中的肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。中的肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。
磷酸西格列汀片当血糖浓度正常或升高时,磷酸西格列汀片中的GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。磷酸西格列汀片在2型糖尿病动物模型中,磷酸西格列汀片中的GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。磷酸西格列汀片的胰岛素水平的升高,组织对葡萄糖的摄取作用增加。磷酸西格列汀片中的GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。
磷酸西格列汀片与地高辛联合使用时,前者的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC,11%)以及平均血浆峰浓度(Cmax,18%)略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测。不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
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(实习编缉:张桂平)
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