药物之间总是存在相互的用药禁忌,伊曲康唑胶囊也是如此,那么,伊曲康唑胶囊可以与利福平合用吗?
对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药,以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2-5小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑,其血浆浓度为原形药物的2倍。伊曲康唑单剂量的半衰期约为17小时,重复剂量的半衰期增至34-42小时。伊曲康唑的药代动力学不呈线性,因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。口服给药后15日内可达稳态,血药浓度峰值分别为0.5μg/ml(一日1次、一次100mg)、1.1μg/ml(一日1次、一次200mg)和2.0μg/ml(一日2次、一次200mg)。治疗停止后,伊曲康唑的血浆浓度在7日内下降至几乎无法测得。由于肝脏代谢的饱和机制,伊曲康唑的清除率可随剂量升高而降低。伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿(约35%)和粪便(约54%)排泄。
利福平可明显降低伊曲康唑胶囊的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测伊曲康唑胶囊的血浆浓度。
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(实习编辑:李建雄)
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