药物之间总是存在相互的用药禁忌,盐酸阿扑吗啡舌下片也有一定的用药禁忌,那么,盐酸阿扑吗啡舌下片可以与硝酸酯类药物合用吗?
阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%.本品快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时.有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效.
阿扑吗啡的蛋白结合率约90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍.
阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片,主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用.
阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药,约为3~4L/h/kg,主要经肝脏排泄.舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg,从尿中回收93%的放射性物质,粪便中回收16%,另从尿中回收2%无放射性物质.
盐酸阿扑吗啡舌下片与硝酸酯类药物可能有相互作用。
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(实习编辑:李建雄)
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