来氟米特片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。来氟米特片的主要成份为来氟米特。那么，使用来氟米特片剂量过大怎么办呢？

来氟米特进入血液后，迅速代谢成为M1，原型药物很难检测得到。来氟米特还有许多次要代谢产物，但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚，来氟米特的体内外试验表明，胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。来氟米特尚未发现的特异性代谢酶，仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

来氟米特片吸收进入人体后，来氟米特片能迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用，来氟米特片偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特，来氟米特片的药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。来氟米特片口服后，6-12小时之间M1达到峰值。来氟米特片的M1半衰期较长，临床中若起始剂量为100毫克，连续3天，来氟米特片有助于M1快速达到稳态浓度，否则M1需要2个月才能达到稳态。来氟米特片的起始/维持剂量试验表明，血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片的生物利用度为80%，高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。

来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。来氟米特片对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克)，来氟米特片超过99.3%的M1与白蛋白结合，来氟米特片的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。来氟米特片对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加，慢性肾衰患者游离M1增加近1倍，其机制尚不清楚。

使用来氟米特片如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法：口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%～65%，11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。

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（实习编缉：邵泽妹）