来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。来氟米特片的主要成份为来氟米特。那么,服用来氟米特片需要检查什么呢?
来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,来氟米特的体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。来氟米特尚未发现的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。
来氟米特片吸收进入人体后,来氟米特片能迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,来氟米特片偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,来氟米特片的药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。来氟米特片口服后,6-12小时之间M1达到峰值。来氟米特片的M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,来氟米特片有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。来氟米特片的起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片的生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。
来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。来氟米特片对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),来氟米特片超过99.3%的M1与白蛋白结合,来氟米特片的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。来氟米特片对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
使用来氟米特片过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L),继续观察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。
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(实习编缉:邵泽妹)
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