来氟米特片的主要成份为来氟米特。适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。那么,来氟米特片可以用于严重肝脏损害患者吗?
来氟米特片的活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄,来氟米特片中的M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后,连续观察28天,来氟米特片近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。来氟米特片进一步分析表明,来氟米特片在尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,粪便中主要是M1;来氟米特片最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。来氟米特片对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
来氟米特片的静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。来氟米特片口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。来氟米特片的血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。来氟米特片对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),来氟米特片超过99.3%的M1与白蛋白结合,来氟米特片的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。
对本品及其代谢产物过敏者,及严重肝脏损害患者禁用。孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用来氟米特片。
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(实习编缉:邵泽妹)
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