来氟米特片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。来氟米特片的主要成份为来氟米特。那么，服用来氟米特片会出现瘙痒现象吗？

来氟米特片吸收进入人体后，来氟米特片能迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用，来氟米特片偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特，来氟米特片的药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。来氟米特片口服后，6-12小时之间M1达到峰值。来氟米特片的M1半衰期较长，临床中若起始剂量为100毫克，连续3天，来氟米特片有助于M1快速达到稳态浓度，否则M1需要2个月才能达到稳态。来氟米特片的起始/维持剂量试验表明，血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片的生物利用度为80%，高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。

来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。来氟米特片对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克)，来氟米特片超过99.3%的M1与白蛋白结合，来氟米特片的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。来氟米特片对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加，慢性肾衰患者游离M1增加近1倍，其机制尚不清楚。

来氟米特进入血液后，迅速代谢成为M1，原型药物很难检测得到。来氟米特还有许多次要代谢产物，但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚，来氟米特的体内外试验表明，胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。来氟米特尚未发现的特异性代谢酶，仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

服用来氟米特片主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。爱若华在国外和国内同时开展用于治疗类风湿关节炎的多中心随机对照临床试验国内的临床试验采用MTX，常见不良反应有皮疹、一过性转氯酶升高和白细胞下降、可逆性脱发和胃肠反应等。在临床试验中观察到：爱若华组的不良反应发生率胃肠道反应发生率、重度不良反应发生率和不良反应撒药率均显著低干MTX组。

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（实习编缉：邵泽妹）