奥美沙坦酯片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为奥美沙坦酯。化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。那么,奥美沙坦酯片用于肾功能不全患者是怎样呢?
奥美沙坦酯片单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦酯片均呈线性药代动力学特性。奥美沙坦酯片在3~5天之内可以达到稳态血药浓度,每日一次给药血浆内无蓄积。奥美沙坦酯片对7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5~80mg、疗程为6~12周的临床试验,总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯,548例服用安慰剂),证实每日一次奥美沙坦酯片可降低舒张压,奥美沙坦酯片的血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯片的降压作用与剂量呈相关性。
奥美沙坦酯片每日20mg可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmHg;奥美沙坦酯片每日40mg可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmHg。奥美沙坦酯片的降压作用在一周内起效,奥美沙坦酯片在二周后达到明显的效果。奥美沙坦酯片可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药,停药后不出现血压反跳。奥美沙坦酯片对年龄和性别并不影响的降压作用。奥美沙坦酯片与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。奥美沙坦酯片每日一次口服,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
奥美沙坦酯片用于肾功能不全患者:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。没有对接受血透析的患者进行研究。
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(实习编缉:叶铠)
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