奥氮平片能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。那么,奥氮平片有怎样的药代动力学?
奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
奥氮平片的药代动力学:
口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。
经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
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(实习编辑:梁晓冰)
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