盐酸帕罗西汀片为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。主要成份是盐酸帕罗西汀。那么,盐酸帕罗西汀片的禁忌会有哪些呢?
盐酸帕罗西汀片的清除半衰期通常为24小时。盐酸帕罗西汀片经肝脏代谢,盐酸帕罗西汀片主要经肾脏排泄,盐酸帕罗西汀片少量由粪便排泄。盐酸帕罗西汀片代谢物无活性。盐酸帕罗西汀片口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,盐酸帕罗西汀片易于清除。盐酸帕罗西汀片与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主。盐酸帕罗西汀片主要代谢产物已经分离出并确定。
盐酸帕罗西汀片的资料显示药物的代谢产物对5-羟色胺再掇入的活性抑制作用不足母药的1/50.CYP2D6参与了帕罗西汀的部分代谢。盐酸帕罗西汀片在临床用药剂量时,该酶的饱和使帕罗西汀剂量增加及疗程增加时的药代动力学过程表现为非线性。该酶对帕罗西汀代谢的作用提示了一些潜在的药物间相互作用可能。盐酸帕罗西汀片口服30mg剂量后10天,将近64%由尿液排泄。盐酸帕罗西汀片其中2%为母药,盐酸帕罗西汀片62%为代谢产物,大约有36%由粪便排泄(可能是经由胆汁),其中大多数为代谢产物,母药不足1%。
盐酸帕罗西汀片的禁忌是:已知对本品及其赋形剂过敏者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂合用(包括抗生素类药物利奈唑胺,一种可逆,非选择性的单胺钮化酶抑制剂)或在以单胺氧化酶抑制剂进行治疗结束后两周内使用。同样,在以本品进行治疗结束后两周内亦不得使用单胺氧化酶抑制剂。本品不能与甲硫哒嗪合用.因为与其他抑制肝脏细胞色素P450同工酶CYP4502D6的药物一样。本品可引起甲硫哒嗪的血浆浓度升高。单独使用甲硫哒嗪可导致QTc间期延长.并伴有严重的室性心律不齐.例如心电图表现穗尖现象(波峰扫曲)和猝死。本品不应与哌谜清(pimozide)合并使用。
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(实习编缉:张桂平)
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