盐酸帕罗西汀片为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。盐酸帕罗西汀片的主要成份是盐酸帕罗西汀。化学名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶盐酸盐。那么,盐酸帕罗西汀片的不良反应会有哪些呢?
盐酸帕罗西汀片口服后能完全吸收。盐酸帕罗西汀片吸收后经首过代谢。盐酸帕罗西汀片对正常男性每日口服本品30mg,盐酸帕罗西汀片大部分10天左右能达到稳态,服用盐酸帕罗西汀片极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax61.7g/ml.Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。盐酸帕罗西汀片为21小时(CV32%)。稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。盐酸帕罗西汀片基于AUC口。盐酸帕罗西汀片计算的稳态药物暴露-则为单剂-临床试验预测数值的8倍,过度蓄积是由于帕罗西汀的代谢酶快速饱和的结果。
盐酸帕罗西汀片的清除半衰期通常为24小时。盐酸帕罗西汀片经肝脏代谢,盐酸帕罗西汀片主要经肾脏排泄,盐酸帕罗西汀片少量由粪便排泄。盐酸帕罗西汀片代谢物无活性。盐酸帕罗西汀片口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,盐酸帕罗西汀片易于清除。盐酸帕罗西汀片与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主。盐酸帕罗西汀片主要代谢产物已经分离出并确定。
盐酸帕罗西汀片的不良反应:可有胃肠道不适,如恶心,厌食,腹泻等。亦可出现头痛,不安,无力,嗜睡,失眠,头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症,如失眠,焦虑,恶心,出汗,眩晕或感觉异常等。
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(实习编缉:张桂平)
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