奥氮平片的主要成份为奥氮平。奥氮平片在维持治疗期间能够保持基临床效果。那么,使用奥氮平片会出现食欲增强吗?
奥氮平片在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。奥氮平片主要的药理学活性来自于奥氮平本身。奥氮平片对健康个体口服该药后,奥氮平片的最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),奥氮平片的血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平片的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。
奥氮平片口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。奥氮平片吸收不受进食影响。奥氮平片在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥氮平片的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。奥氮平片通过结合和氧化反应在肝脏代谢。奥氮平片主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸,从理论上说,此代谢物不会通过血脑屏障。奥氮平片的细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D5参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。
奥氮平片的不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有:头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
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(实习编缉:钟燕冰)
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