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奥氮平片慎用于哪些患者呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/21 23:49:58
    导读:奥氮平片通过结合和氧化反应在肝脏代谢。奥氮平片主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸,从理论上说,此代谢物不会通过血脑屏障。

奥氮平片为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。奥氮平片的主要成份为奥氮平。那么,奥氮平片慎用于哪些患者呢?

奥氮平片口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。奥氮平片吸收不受进食影响。奥氮平片在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,奥氮平片的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。奥氮平片通过结合和氧化反应在肝脏代谢。奥氮平片主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸,从理论上说,此代谢物不会通过血脑屏障。奥氮平片的细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D5参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。

奥氮平片在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。奥氮平片主要的药理学活性来自于奥氮平本身。奥氮平片对健康个体口服该药后,奥氮平片的最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),奥氮平片的血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平片的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。

奥氮平片慎用于有下列情况的患者:有癫痫史或有癫痫相关疾病者;任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。

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(实习编缉:钟燕冰)

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