盐酸美金刚片的药理毒理是怎样？

盐酸美金刚片的主要成分是盐酸美金刚，形状为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片，两面各有一条刻痕。其化学名称是1-氨基-3，5-二甲基金刚烷胺盐酸盐。那么，盐酸美金刚片的药理毒理是怎样？

盐酸美金刚片的绝对生物利用度约为100%，Tmax为3-8小时，食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内，约80%以原形存在。在那么盐酸美金刚片(易倍申)与哪些药物同服需谨慎呢？人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。

越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍（尤其是NMDA受体功能损害时）会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。

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（实习编辑：叶胜能）