美沙拉秦肠溶片的主要成份是美沙拉嗪。美沙拉秦肠溶片用于溃疡性结肠炎及克罗恩病急性发作期的治疗。那么,美沙拉秦肠溶片的药代动力学会如何呢?
美沙拉秦肠溶片的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。
美沙拉秦肠溶片的用法用量:口服。常用剂量为1.5g/天,对于0.25g片,每次2片,每日3次。如果治疗剂量大于1.5g/天,尽可能服用0.5g片。每次服用时,应在早\中\晚餐前1小时,并整片用足够的水送服;疗程请遵医嘱。
美沙拉秦肠溶片的药代动力学:本品口服后在结肠释放后转化为乙酰水杨酸,乙酰水杨酸一部分被肠道细菌分解,从粪便中排出;另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物的80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10小时,很少透过胎盘和进入乳汁。
美沙拉秦肠溶片的禁忌:
1、对水杨酸类或其代谢成分或活性成分过敏者过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者禁用。
3、胃和十二指肠溃疡患者禁用。
4、出血体质者(易引起出血)。
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(实习编缉:陈志方)
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