氯霉素片为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或微带黄绿色。氯霉素片的主要成份为氯霉素。那么,氯霉素片会引起出血倾向吗?
氯霉素片的分布容积为0.6~1L/kg。氯霉素片的蛋白结合率约为50%~60%。氯霉素片的血消除半衰期(t1/2β)成人为1.5~3.5小时,氯霉素片对肾功能损害者为3~4小时,严重肝功能损害者t1/2β延长(4.6~11.6小时),出生2周内新生儿t1/2β为24小时,2~4周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时。氯霉素片在肝内游离药物的90%与葡糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡糖醛酸酯。氯霉素片在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,氯霉素片80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄,氯霉素片口服后约有3%由胆汁分泌排出,1%由粪便排出。透析对本品的清除无明显影响。
氯霉素片口服后吸收迅速而完全,氯霉素片约可吸收给药量的80%~90%,氯霉素片给药后1~3小时血药浓度达峰值。氯霉素片对成人一次口服12.5mg/kg后,氯霉素片的血药峰浓度(Cmax)为11.2~18.4mg/L,氯霉素片对儿童一次口服25mg/kg后,氯霉素片的血药峰浓度(Cmax)为19~28mg/L。氯霉素片应用常用剂量(一日1~2g),可使血药浓度维持在5~10mg/L。氯霉素片吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。氯霉素片可透过血脑屏障进入脑脊液中,氯霉素片用于脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。氯霉素片也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。氯霉素片还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。氯霉素片尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。
氯霉素片与剂量无关的骨髓毒性反应,常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。
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(实习编缉:邵泽妹)
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