奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克,化学名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。那么,过量使用奥利司他胶囊会怎样呢?
奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,奥利司他胶囊通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。奥利司他胶囊的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。奥利司他胶囊的未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。奥利司他胶囊无需通过全身吸收发挥药效。
奥利司他胶囊对正常体重和肥胖者的研究表明,奥利司他胶囊的未吸收的药物主要通过粪便排出体外。奥利司他胶囊所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,奥利司他胶囊其中83%是原形奥利司他,奥利司他胶囊所有相关物的累计肾排泄量低于2%。奥利司他胶囊的药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。奥利司他胶囊对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他胶囊的代谢是很相似的。奥利司他胶囊的M1和M3均可以经胆汁排泄。
奥利司他胶囊的药物过量:在体重正常者及肥胖者中的研究显示,口服奥利司他胶囊单剂0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未见有意义的不良事件。并且,肥胖者服用奥利司他0.24g每日三次,连续6个月,并没有观察到有意义的不良事件。上市后,未出现因过量用药而产生不良事件或产生的不良事件与推荐剂量所产生的不良事件状况相似。如果发出现明显过量服用本品,应对病人作24小时观察。根据人体和动物试验,奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的。
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(实习编缉:张桂平)
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