奥利司他胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。用于减肥瘦身。那么,服用奥利司他胶囊会出现水样便吗?
奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。化学名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。奥利司他胶囊几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,奥利司他胶囊的全身的药代动力学也不能检测。奥利司他胶囊在体外99%以上与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊很少与红细胞结合。
奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,奥利司他胶囊通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。奥利司他胶囊的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。奥利司他胶囊的未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。奥利司他胶囊无需通过全身吸收发挥药效。
奥利司他胶囊对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,奥利司他胶囊口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。奥利司他胶囊通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,奥利司他胶囊的血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。
服用奥利司他胶囊较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。
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(实习编缉:张桂平)
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