盐酸地尔硫卓片的主要成分为盐酸地尔硫卓。化学名为顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。那么,盐酸地尔硫卓片的药物相互作用有什么内容呢?
盐酸地尔硫卓片的药代动力学是:本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70—80%。单次口服本品30—120mg,30—60分钟内可在血浆中测出,2-3小时血液浓度达峰值,单次或多次给药血浆消除半衰期3.5小时。有效血药浓度50—200ng/ml。
盐酸地尔硫卓片的药物相互作用是:1.β-受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3.地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。
4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。
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(实习编辑:林炳扬)
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