加替沙星胶囊为硬胶囊,内容物为类白色颗粒及粉末。主要成分为加替沙星。化学名称:(±)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸倍半水合物。那么,加替沙星胶囊会引起中枢神经系统异常吗?
加替沙星胶囊无酶诱导作用,加替沙星胶囊不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星胶囊在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。加替沙星胶囊口服后48小时,加替沙星胶囊的药物原形在尿中的回收率达70%以上,加替沙星胶囊乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星胶囊的平均血浆消除半衰期7~14小时。加替沙星胶囊口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。
加替沙星胶囊口服吸收良好,加替沙星胶囊不受饮食因素影响,加替沙星胶囊的绝对生物利用度为96%,加替沙星胶囊口服1~2小时后达加替沙星血药峰浓度。加替沙星胶囊在临床推荐剂量范围内,加替沙星胶囊血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。加替沙星胶囊口服200mg至800mg,连续14天,加替沙星胶囊的药代动力学呈线性和非时间依赖性。加替沙星胶囊每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。
加替沙星胶囊为喹诺酮类药物,喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
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(实习编缉:邵泽妹)
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